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编辑：陈敏/主编：王旭/学术顾问：寇兴然
成都中医药大学傅超美、高飞构建酵母细胞壁装载大*酸纳米粒治疗溃疡性结肠炎
Biomacromolecules
溃疡性结肠炎（UlcerativeColitis，UC）是一种常见结肠炎症性疾病，近年来全球发病率明显上升，呈现年轻化趋势，该病已被WHO列为现代难治病之一。中医药干预UC颇具特色，中药大*具“清热利湿”之功，可针对UC“湿热蕴肠”的基本病机发挥疗效，课题组前期研究发现，大*中的主要有效成分大*酸（Rhein，RH）能通过缓解炎症发挥抗UC的作用，但口服靶向性差、生物利用度低等制剂学问题限制了其进一步的应用。据此，成都中医药大学傅超美、高飞采用酵母细胞壁（yeastcellwallmicroparticles,YPs）装载经透明质酸（Hyaluronicacid，HA）和聚乙烯亚胺（Polyethyleneimine，PEI）修饰的大*酸纳米粒（HA/PEI-RHNPs），构建微米口服给药系统（HA/PEI-RHNYPs）治疗UC。文章以成都中医药大学为第一单位已经在线发表在JCR和中科院升级版化学类1区美国化学会AmericanChemicalSociety（ACS）期刊Biomacromolecules（IF=6.）上（《EntrapmentofMacrophage-TargetNanoparticlesbyYeastMicroparticlesforRheinDeliveryinUlcerativeColitisTreatment》），该研究受到国家自然基金青年基金、四川省天府“万人计划”科技菁英人才项目和中国博士后科学基金面上项目资助。
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成果介绍
课题组长期致力于采用食源性纳米材料解决中药有效成分对UC病灶的靶向递送和治疗研究。RH具有抗炎活性，可针对结肠巨噬细胞发挥抗炎活性。基于此，本课题采用食源性纳米材料卵清蛋白（Ovalbumin,OVA）包载RH形成纳米粒，用HA和PEI对该纳米粒进行修饰使其靶向识别结肠巨噬细胞，并通过静电吸附-冻干水化循环的方式，采用酵母细胞壁（yeastcellwallmicroparticles,YPs）装载该纳米粒形成微球以增强体系的口服胃稳定性和结肠释放性能，该微球的平均粒径约为3.μm，包封效率约95.29%。体外研究和体内分布分析表明，YPs使HA/PEI-RHNPs更加稳定，能保护纳米粒抵抗胃肠道环境破坏，并在肠道菌群产生的β-葡聚糖酶的作用下将YPs降解释放纳米粒（HA/PEI-RHNPs）到结肠病变部位。细胞摄取评价证实HA/PEI-RHNPs可特异性靶向HA配体提高对巨噬细胞的摄取速率，并在体内分布研究中呈现出良好的靶向作用。在体内抗UC实验中，HA/PEI-RHNYPs可通过抑制TLR4/MyD88/NF-κB信号通路显著减轻炎症反应。本研究创新性地尝试将YPs作为口服载体包载巨噬细胞靶向纳米粒，并验证其治疗UC的作用机制。该制剂的设计可为采用食源性载体YPs递送多功能纳米粒口服治疗UC提供策略。
参考文献